Retatrutide

Ruypeptide Biotechnology Co., Ltd. je eden najbolj zanesljivih proizvajalcev in dobaviteljev retatrutida na Kitajskem. Če nameravate kupiti visokokakovosten retatrutid, izdelan na Kitajskem, vas prosimo, da dobite ponudbo iz naše tovarne. Na voljo so tudi informacije o popustih.

Retatrutide(LY3437943) acetat je trojni agonist peptida za glukagonski receptor (GCGR), glukoza-odvisni insulinotropni polipeptidni receptor (GIPR) in glukagonu-podoben peptid-1 receptor (GLP-1R).

Retatrutidacetat zavira humani GCGR, GIPR in GLP-1R z vrednostmi EC50 5,79, 0,0643 oziroma 0,775 nM. Kaže aktivnost na mišji GCGR, GIPR in GLP-1R z vrednostmi EC50 2,32, 0,191 oziroma 0,794 nM.

In vivo Retatrutide (LY3437943) acetat sodeluje z GCGR in poveča toleranco za glukozo v ipGTT z delovanjem prek receptorjev GIP ali GLP-1. Aktivacija retatrutid acetata prek receptorja za glukagon povzroči znatno zmanjšanje telesne mase in povečano porabo energije. Retatrutid acetat se lahko uporablja v raziskavah, povezanih z debelostjo.

Retatrutide je nova vrsta več{0}}tarčnega peptidnega zdravila, ki so ga razvili Eli Lilly and Company iz Združenih držav Amerike, je potovanje

le receptorski agonist GLP-1R/GIPR/GCGR. Njegov glavni mehanizem je uravnavanje presnovnega procesa s hkratno aktivacijo receptorjev glukagonu-podobnega peptida-1 (GLP-1), insulinotropnega polipeptida, odvisnega od glukoze (GIP) in glukagona (GCG), ter se uporablja za zdravljenje debelosti in sladkorne bolezni tipa 2.Njegove ključne lastnosti so naslednje:

1) Zasnova trojnega agonista
- Receptor GLP-1: Retatrutide upočasni praznjenje želodca, zavira apetit in spodbuja izločanje insulina.
- GIP receptor: Retatrutide poveča občutljivost za insulin in uravnava centralne signale sitosti.
- Glukagonski receptor (GCGR): Retatrutid aktivira presnovo energije v jetrih, spodbuja lipolizo in glikogenolizo ter poveča bazalno presnovo.
Trojni sinergijski učinek poveča porabo energije, hkrati pa zmanjša vnos energije, kar bistveno izboljša učinke izgube teže.

2) Strukturna optimizacija
- Na podlagi modifikacije okostja GIP so uvedene ne-naravne aminokisline (kot je -metillevcin na položaju 13), da se poveča afiniteta receptorja.
- Razpolovna doba se podaljša na 7 dni z modifikacijo stranske verige maščobnih kislin, kar podpira subkutano injiciranje enkrat na teden.

 

 

Klinični učinki in osnovni podatki zdravila Retatrutide:

1) Izjemen učinek hujšanja:

- 48 tednov zdravljenja:Povprečna izguba teže v skupini z odmerkom 12 mg je dosegla 24,2 %, bistveno bolje kot pri obstoječih zdravilih (kot sta semaglutid in tirzepatid).
- Razlike med spoloma:Ženske imajo izrazitejši učinek izgube teže (28,5 % v primerjavi z moškimi 21,2 %).
- Odvisnost od odmerka:Od začetnega odmerka 2 mg do 12 mg se razmerje izgube teže povečuje z odmerkom.

 

Primerjava učinkov na hujšanje pri različnih odmerkih (48-tedenski podatki):

Odmerki	4 mg	8 mg	12 mg
Razmerje izgube teže	~8.7%	~17.5%	~24.2%
Zmanjšanje obsega pasu	-2,1 cm	-6,1 cm	-10,2 cm

 

Pred in po izgubi teže:

2) Celovito izboljšanje metabolizma:

 

- Nadzor sladkorja v krvi:Znatno zniža glikirani hemoglobin (HbA1c), odmerki nad 4 mg pa so boljši od dulaglutida.
- Srčno-žilni metabolizem:Izboljša raven trigliceridov, holesterola in krvnega tlaka, kar lahko zmanjša tveganje za srčno-žilna obolenja.
- Razširjene indikacije:Uporablja se pri raziskavah presnovnih-povezanih bolezni, kot je sindrom policističnih jajčnikov (PCOS).

Indikacije in učinkovitost

★ Zdravljenje debelosti:

V kliničnem preskušanju faze II so bolniki v skupini z največjim odmerkom (12 mg) po 48 tednih v povprečju izgubili 24,2 % teže, nekateri bolniki pa več kot 30 %.

★ Sladkorna bolezen tipa 2:

Občutno zniža glikirani hemoglobin (HbA1c) in izboljša nadzor krvnega sladkorja.

★ Presnovna disfunkcija-povezana maščobna bolezen jeter (MASLD):

Retatrutid lahko zmanjša vsebnost maščobe v jetrih za 86 % in pri več kot 85 % bolnikov doseže regresijo jetrne steatoze.

★ Potencialne kardiovaskularne koristi:

Študije na živalih so pokazale, da lahko posredno ščiti zdravje srca in ožilja z izboljšanjem krvnega tlaka in delovanja srca, vendar je potrebno nadaljnje klinično preverjanje.

◎ Prednosti diferenciacije:
V primerjavi z obstoječimi GLP{1}}1 eno-tarčnimi zdravili (kot je semaglutid) ali zdravili z dvojno tarčo (kot je tirzepatid) ima trojni mehanizem zdravila Retatrutide večji potencial pri izgubi teže in izboljšanju presnove.

◎ Cena in dostopnost:
Trenutno so proizvodni stroški peptidnih zdravil razmeroma visoki, vendar lahko dolgodelujoče lastnosti zdravila Retatrutide zmanjšajo pogostost dajanja zdravil in izboljšajo sodelovanje bolnikov.

Priljubljena oznake: retatrutide, Kitajska retatrutide proizvajalci, dobavitelji